Psilocibina

Efectos

Mecanismo de acción

La psilocibina, que se asemeja a la 5-hidroxitriptamina y al LSD, inhibe el disparo de neuronas dependientes de serotonina, causando alteraciones en la percepción, cambios en el estado de ánimo, alucinaciones y una distorsión del tiempo. Los constituyentes activos de los hongos alucinógenos probablemente son compuestos indólicos derivados de la triptamina. La psilocibina y su metabolito menos estable, la psilocina, son los compuestos activos más conocidos, pero sus efectos pueden no explicar completamente el rango de síntomas causados por los hongos alucinógenos. Ocurren amplias variaciones en la respuesta clínica.

Toxicidad

La psilocibina se desfosforila rápidamente en el cuerpo a psilocina, la cual actúa como agonista parcial en el receptor de serotonina 5-HT2A en el cerebro donde imita los efectos de la serotonina (5-HT). La psilocina es un agonista de 5-HT1A y 5-HT2A/2C. (L1143)

Farmacología

Fármacos capaces de inducir ilusiones, alucinaciones, delirios, ideaciones paranoides y otras alteraciones del estado de ánimo y pensamiento. A pesar del nombre, la característica que distingue a estos agentes de otras clases de fármacos es su capacidad para inducir estados de percepción, pensamiento y sentimiento alterados que no se experimentan de otra manera. En un estudio clínico, ocho voluntarios recibieron psilocibina en dosis orales psicoactivas de 212± 25 μg/kg de peso corporal. Para investigar la cinética de eliminación de la psilocina, el primer metabolito de la psilocibina, se recolectó orina durante 24 horas y se determinaron las concentraciones de psilocina mediante cromatografía líquida de alta resolución con conmutación de columna y detección electroquímica (HPLC-ECD). El procesamiento de muestras incluyó protección de la psilocina inestable con ácido ascórbico, liofilización y extracción con metanol. Se midieron concentraciones pico de psilocina de hasta 870 μg/l en muestras de orina del intervalo de recolección de 2-4 horas. La tasa de excreción de psilocina en este período fue de 55.5± 33.8 μg/h. El límite de cuantificación (10 μg/L) se alcanzó generalmente 24 horas después de la administración del fármaco. Dentro de las 24 horas, el 3.4± 0.9% de la dosis aplicada de psilocibina se excretó como psilocina libre. La adición de β-glucuronidasa a las muestras de orina e incubación durante 5 horas a 40 grados C resultó en concentraciones de psilocina dos veces más altas, aunque el 18± 7% de la cantidad de PI no conjugada se descompuso durante la incubación. /En conclusión/ que en humanos la psilocina se excreta parcialmente como psilocina-O-glucurónido y que la hidrólisis enzimática extiende el tiempo de detectabilidad para la psilocina en muestras de orina. La psilocibina se hidroliza rápida y completamente a psilocina in vivo. La psilocibina se desfosforila rápidamente en el cuerpo a psilocina. La psilocibina se metaboliza principalmente en el hígado donde se convierte en psilocina. Es degradada por la enzima monoamino oxidasa. (L1143) La psilocibina, que se asemeja a la 5-hidroxitriptamina y al LSD, inhibe el disparo de neuronas dependientes de serotonina, causando