Mefedrona

Efectos

Mecanismo de acción

Al igual que con las fenetilaminas, en ausencia de sustitución del anillo, las catinonas se comportan predominantemente como estimulantes del sistema nervioso central (SNC), aunque generalmente con menor potencia que el análogo de fenetilamina correspondiente. La menor potencia es causada por el grupo beta-ceto que crea una molécula más polar con menor capacidad para cruzar la barrera hematoencefálica. En presencia de sustitución del anillo, sin embargo, las propiedades se modifican hacia efectos similares al MDMA. No existen estudios farmacodinámicos formales que examinen específicamente la mefedrona. Basándose en su estructura química, es probable que tenga un mecanismo de acción similar a otras drogas estimulantes (bloquea la recaptación de, y estimula la liberación de neurotransmisores estimulantes como serotonina, dopamina y norepinefrina). Esto se apoya además por los efectos simpaticomiméticos (pupilas dilatadas, taquicardia, hipertensión, agitación) observados con el uso de mefedrona que son similares a otras drogas estimulantes como MDMA y cocaína.

Toxicidad

/SRP:/ Primeros auxilios inmediatos: Asegurar que se haya llevado a cabo una descontaminación adecuada. Si el paciente no respira, iniciar respiración artificial, preferiblemente con un resucitador de válvula de demanda, dispositivo bolsa-válvula-mascarilla, o mascarilla de bolsillo, según el entrenamiento. Realizar RCP si es necesario. Lavar inmediatamente los ojos contaminados con agua que fluya suavemente. No inducir el vómito. Si ocurre vómito, inclinar al paciente hacia adelante o colocar en el lado izquierdo (posición cabeza hacia abajo, si es posible) para mantener una vía aérea abierta y prevenir la aspiración. Mantener al paciente tranquilo y conservar la temperatura corporal normal. Obtener atención médica. /Venenos A y B/ /SRP:/ Tratamiento básico: Establecer una vía aérea permeable (vía aérea orofaríngea o nasofaríngea, si es necesario). Aspirar si es necesario. Vigilar signos de insuficiencia respiratoria y asistir las ventilaciones si es necesario. Administrar oxígeno mediante mascarilla sin recirculación a 10 a 15 L/min. Monitorear edema pulmonar y tratar si es necesario... Monitorear shock y tratar si es necesario... Anticipar convulsiones y tratar si es necesario... Para contaminación ocular, lavar los ojos inmediatamente con agua. Irrigar cada ojo continuamente con solución salina al 0.9% (NS) durante el transporte... No usar eméticos. Para ingestión, enjuagar la boca y administrar 5 mL/kg hasta 200 mL de agua para dilución si el paciente puede tragar, tiene reflejo nauseoso fuerte y no babea... Cubrir quemaduras de la piel con apósitos estériles secos después de la descontaminación... /Venenos A y B/ /SRP:/ Tratamiento avanzado: Considerar intubación orotraqueal o nasotraqueal para control de la vía aérea en el paciente que está inconsciente, tiene edema pulmonar severo, o está en dificultad respiratoria severa. Las técnicas de ventilación con presión positiva con un dispositivo bolsa-válvula-mascarilla pueden ser beneficiosas. Considerar terapia farmacológica para edema pulmonar... Considerar administrar un beta agonista como albuterol para broncoespasmo severo... Monitorear ritmo cardíaco y tratar arritmias según sea necesario... Iniciar administración IV de D5W /SRP: "Para mantener abierto", tasa de flujo mínima/. Usar solución salina al 0.9%

Farmacología

Las principales vías de administración para la mefedrona se reportan como inhalación nasal (insuflación nasal) e ingestión oral (ingestión oral), a veces después de disolverla con agua. Como la mefedrona está disponible principalmente en forma de polvo, se reporta el uso por inyección pero parece ser raro. Ratas administradas con una dosis única de 20 mg/kg de mefedrona por intubación gástrica y se recolectó orina durante un período de 24 horas después de la administración de mefedrona. Además de mefedrona, se detectaron los siguientes metabolitos: nor-mefedrona, nor-dihidro mefedrona, hidroxitolil mefedrona y nor-hidroxitolil mefedrona. En una muestra de orina humana enviada por un usuario de mefedrona, también se detectó un metabolito adicional, 4-carboxi-dihidro mefedrona. /Se/ postuló que las vías metabólicas superpuestas que se pensaba eran responsables de estos metabolitos fueron las siguientes: N-desmetilación a la amina primaria (metabolitos nor-mefedrona, nor-dihidro mefedrona y nor-hidroxitolil mefedrona); reducción de la porción ceto al alcohol respectivo (metabolitos nordihidro mefedrona y 4-carboxi-dihidro mefedrona); oxidación de la porción tolil al alcohol correspondiente (metabolitos hidroxitolil mefedrona y nor-hidroxitolil mefedrona). Se piensa que los metabolitos hidroxitolil mefedrona y nor-hidroxitolil mefedrona son parcialmente excretados como glucurónidos y sulfatos. La mefedrona es metabolizada por varias vías a los siguientes metabolitos: nor-mefedrona, nor-dihidro mefedrona, nor-hidroxitolil mefedrona, 4-carboxi-dihidro mefedrona, hidroxitolil mefedrona. Se piensa que los metabolitos hidroxitolil mefedrona y nor-hidroxitolil mefedrona son parcialmente excretados como conjugados de glucurónido y sulfato. Al igual que con las fenetilaminas, en ausencia de sustitución del anillo, las catinonas se comportan predominantemente como estimulantes del sistema nervioso central (SNC), aunque generalmente con menor potencia que el análogo de fenetilamina correspondiente. La menor potencia es causada por la beta-cet